Antidotum przeciwko przedawkowaniu kokainy

Dzięki przeciwciałom ludzkim, naukowcom udało się sprawić, że myszy przeżyły normalnie śmiertelne dawki kokainy. Tego typu szczepionka może stanowić bardzo dobre antidotum, jak również prewencję w momentach nadmiernej konsumpcji tego narkotyku. Naukowcy teraz muszą jeszcze znaleźć sposób na produkcję tej szczepionki w wielkich ilościach i jak najtańszym kosztem.

Kokaina to straszliwy narkotyk

W Stanach Zjednoczonych, każdego roku służby zdrowia zajmują się 400 000 pilnych przypadków związanych z kokainą. A 5 000 osób umiera. W 2008 roku, w Anglii, naliczono aż 235 zgonów z powodu nadużycia kokainy, choć generalnie liczby te są mniejsze niż w Stanach Zjednoczonych.

Szczepionki przeciwko kokainie są właśnie w fazie prób klinicznych. Chodzi tutaj o stymulację układu odpornościowego przy pomocy antygenu tak, aby organizm przygotował przeciwciała niezbędne do eliminacji narkotyku. Ale zasada szczepionki ma swoje ograniczenia: wymaga ona czasu, żeby mogła zacząć działać. A tym samym, nie jest w stanie uratować osoby niezaszczepionej, która właśnie przedawkowała kokainę.

I to właśnie dlatego naukowcy nie przestają badać tropu antidotum. Tropem tym podąża dwóch naukowców amerykańskich z instytutu badawczego Scripps Research Institute w Kalifornii. Być może, uda im się dotrzeć do interesujących rozwiązań, ponieważ dzięki pomocy przeciwciała ludzkiego, wyprodukowanego przez mysz, naukowcy byli w stanie chronić te gryzonie przed dawkami kokainy, które normalnie są śmiertelne – w takim przypadku mówimy o szczepionce pasywnej.

Przeciwciała przeciwko kokainie – czy to w ogóle możliwe?

Już w 2005 roku, dwójka naukowców przeprowadziła podobne doświadczenie, z innym przeciwciałem, nazwanym GNC92H2. Nazwa tego przeciwciała wzięła się stąd, iż GNC jest aktywnym metabolitem kokainy.

Tym razem, jak się okazuje, GNCgzk ma dziesięć razy większą zgodność z molekułą antygenową, w porównaniu do poprzednika. A przede wszystkim, jego największym atutem jest to, że jest to przeciwciało ludzkie, podczas gdy to pierwsze było wytworzone przez immunitarny układ u gryzoni. A to oznaczało, że próby prowadzone na ludziach mogły zakończyć się wyzwoleniem reakcji alergicznych.

W ramach doświadczenia, opublikowanego w przeglądzie naukowym Molecular Pharmaceutics, badaczom udało się przeprowadzić syntezę GNCgzk u myszy genetycznie zmodyfikowanych. Następnie, skuteczność tego antyciała przetestowano u innych gryzoni.

Okazało się, że kiedy podano myszom szczepionkę na trzydzieści minut przed zaaplikowaniem śmiertelnej dawki kokainy, wszystkie myszy przeżyły. Co więcej, szkody fizjologiczne okazały się również o wiele mniej poważne.

Tytułem porównania: poziom przeżycia wynosi 85% z GNC92H2, a 50%, kiedy zwierzęta nie są leczone.

Aby odtworzyć sytuację z życia codziennego, czyli taką, z jaką lekarze spotykają się na oddziale ratunkowym, badacze najpierw podali myszom kokainę w zbyt dużej dawce, a po trzech minutach szczepionkę z przeciwciał. Poziom śmiertelności, zarejestrowany dla GNC92H2 spadł z 28% do 20%.

Cudowne rozwiązanie przeciwko przedawkowaniu?

Następnie, badacze amerykańscy, chcąc poprawić skuteczność szczepionki, przeprowadzali dalsze badania. Przeciwciało F(ab’)2-gzk, specyficzne dla szczególnego regionu GNC, uratowało wszystkie gryzonie, które "przedawkowały" narkotyk. I to właśnie tę proteinę zdecydowali się naukowcy przetestować u człowieka. 

Okazuje się, że kiedy proteina zostanie podana, szkodliwe działanie kokainy zaczyna znikać w ciągu kilku sekund. Działa to również w prewencji, co najmniej na kilka tygodni przed przyjęciem narkotyku. Wiążąc się z GNC, przeciwciało F(ab’)2-gzk zmniejsza jego stężenie we krwi.

W ten sposób, poziomy GNC stają się większe NA ZEWNĄTRZ docelowych organów, takich jak mózg i serce, w które mierzy kokaina. Natomiast, poziomy są większe w krążeniu krwi. A tam, GNC jest neutralizowany przez przeciwciała, a następnie usuwany przez wątrobę i nerki, krok po kroczku. Powoli, całe ciało zostaje uwolnione od narkotyku. 

Pozostaje jeszcze znaleźć sposób na produkcję tych przeciwciał w ilościach wystarczających, a także po rozsądnej cenie, aby móc rozpocząć próbę kliniczną u człowieka.

Jeżeli więc okaże się, że technika ta jest skuteczna również u człowieka, naukowcy rozważają przede wszystkim zastosowanie jej w centrach odwykowych. Będzie można ją przepisywać jako uzupełnienie do istniejących już terapii, w celu uniknięcia powrotu do nałogu.

Niektórzy eksperci chcieliby też, aby taka szczepionka na stałe trafiła do wyposażenia karetek ratunkowych, dzięki czemu specjaliści mogliby skuteczniej działać w terenie.