Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny

Rzucanie palenia nie jest procesem łatwym. Są osoby, które podejmują samodzielną walkę z nałogiem. Na pomoc palaczom przychodzi jednak współczesna farmakologia, która pomaga łagodzić głód nikotynowy i jak najbardziej ułatwić odstawienie papierosów.

Okres stosowania farmakoterapii powinien trwać od 6 do 12 tygodni. W przypadku zwiększonego ryzyka nawrotu okres ten może być jednak nieznacznie przedłużony. Metody farmakologiczne nie powinny być jednak stosowane u kobiet w ciąży.

Rozważenie farmakoterapii w ich przypadku powinno mieć miejsce dopiero w sytuacji, gdy metody behawioralne okazały się być nieskuteczne. Środki farmakologiczne ułatwiające walkę z uzależnieniem od nikotyny można podzielić na trzy grupy: nikotynową terapię zastępczą, leki blokujące działania receptorowe nikotyny oraz substancje lecznicze hamujące głód nikotynowy w sposób niezwiązany bezpośrednio z receptorami nikotynowymi.

NIKOTYNOWA TERAPIA ZASTĘPCZA (NTZ)

NTZ jest najbardziej popularną metodą leczenia farmakologicznego osób uzależnionych od nikotyny. Stosowanie substytucyjnych preparatów nikotyny zwiększa bowiem aż 2-krotnie szanse na rzucenie palenia. Metoda ta polega na dostarczaniu organizmowi nikotyny w coraz mniejszej dawce, aż do momentu odstawienia.

Dzięki temu organizm nie jest pozbawiony używki w sposób gwałtowny, co łagodzi nieprzyjemne objawy zespołu abstynencyjnego, takich jak zmniejszenie częstości tętna, zwiększenie masy ciała, drażliwość, niepokój, lęk, obniżenie nastroju, bezsenność, zaburzenia koncentracji. Jednocześnie eliminowane jest szkodliwe działanie substancji obecnych w dymie tytoniowym.

Obecnie osoby chcące rzucić palenie mają do dyspozycji cztery formy NTZ:

1. Plastry nikotynowe
2. Gumy nikotynowe
3. Aerozole donosowe
4. Inhalatory

BLOKOWANIE RECEPTORÓW NIKOTYNOWYCH

Aktualnie trwają badania kliniczne nad szczepionkami indukującymi wytwarzanie przeciwciał skierowanych przeciwko nikotynie. Wzbudzająca nadzieje mekamylamina, będąca nikompetytywnym antagonistą receptorów nikotynowych nie przyniosła pożądanych efektów klinicznych.

Obecnie testowane jest natomiast połączenie tego leku z plastrami nikotynowymi. Teoretycznie połączenie to powinno prowadzić do pełniejszego antagonizowania pobudzającego działanie nikotyny w sytuacji ewentualnego powrotu do palenia.

HAMOWANIE GŁODU NIKOTYNOWEGO W SPOSÓB NIEZWIĄZANY BEZPOŚREDNIO Z RECEPTORAMI NIKOTYNOWYMI

Amfebutamon (Bupropion) stosowany jest jako lek pierwszego rzutu w terapii uzależnienia od nikotyny. Pod względem budowy chemicznej związek przypomina pochodne fenyloetyloaminy. Mechanizm działania tego leku polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny.

Zobacz również:

Substancja należy zatem do grupy leków przeciwdepresyjnych, jednak jej wpływ na palenie tytoniu jest niezależne od działania przeciwdepresyjnego. Dzięki temu amfebutamon jest skuteczny również u osób nie cierpiących na depresję. Swoją efektywność w farmakoterapii uzależnienia od nikotyny zawdzięcza najprawdopodobniej wyrównywaniu zaburzonego po odstawieniu papierosów przekaźnictwa dopaminowego i noradrenergicznego. Lek poprzez zwiększenie stężenia dopaminy w synapsach szlaków mezolimbicznych i mezokortykalnych osłabia takie objawy nikotynowego zespołu odstawienia, jak obniżony nastrój, apatia czy anhedonia (utrata zdolności odczuwania przyjemności).

Pobudzający wpływ na przekaźnictwo noradrenergoczne w zwojach układu sympatycznego zapobiega z kolei bradykardii i spadkom ciśnienia tętniczego krwi, co poprawia napęd i koncentrację. Natomiast poprzez hamowanie wzmożonej aktywności komórek noradrenergicznych w obrębie jądra miejsca sinawego amfebutamon może zmniejszać uczucie niepokoju i lęk.

Bupropion nie może być stosowany u osób z zaburzeniami odżywiania oraz osób, u których występuje zwiększone ryzyko drgawek. Ostrożność powinna być również zachowana w przypadku chorób układu sercowo-naczyniowego, z uwagi na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy, amfebutamon może być podany dopiero 2 tygodnie po zakończeniu terapii IMAO. Lek nie może być także stosowany u osób uzależnionych od alkoholu, benzodiazepin lub barbituranów.

Najczęstsze działania niepożądane związane z leczeniem bupropionem to bezsenność i suchość w jamie ustnej. Odnotowano także sporadyczne przypadki wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Najgroźniejszym powikłaniem jest jednak obniżenie progu drgawkowego i możliwość występowania epizodów drgawkowych (ok. 0,1% leczonych).

Terapia amfebutamonem rozpoczyna się 7-14 dni przed rzuceniem palenia, co jest wynikiem powolnej stabilizacji stężenia leku i jego głównego metabolitu (hydroksybupropionu) we krwi. Leczenie odbywa się pod kontrolą lekarza i trwa na ogół 6 tygodni. Czas ten może być jednak przedłużony nawet do 6 miesięcy.

Nortriptylina uznawana jest za lek drugiego rzutu w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Związek ten należy do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Jego działanie wynika z hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Podobnie jak amfebutamon lek zmniejsza aktywność neuronów noradrenergicznych znajdujących się w obszarze jądra miejsca sinawego.

W porównaniu do poprzedniego leku wykazuje więcej dodatnich działań receptorowych oraz wywołuje mniej działań niepożądanych. Może być dzięki temu stosowany u osób palących z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Leczenie nortiptyliną rozpoczyna się 2-4 tygodnie przed planowanym rzuceniem palenia i trwa ok. 8-10 tygodni. Stosowanie leku obywa się pod kontrolą lekarską.

Klonidyna podobnie jak nortriptylina należy do leków drugiego rzutu w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Lek ten jest antagonistą receptorów α2-adrenergicznych i w niewielkim stopniu α1-adrenergicznych. Działa uspokajająco, przeciwlękowo i hipotensyjnie. Skuteczność klonidyny w leczeniu uzależnienia jest wynikiem wpływu na receptory α2-adrenergiczne.

Skutkiem tej aktywności jest bowiem hamowanie neuronów noradrenergicznych jądra miejsca sinawego i zmniejszenie objawów nikotynowego zespołu abstynencyjnego, takich jak drażliwość, niepokój czy lęk. W trakcie leczenia klonidyną mogą wystąpić zaburzenia snu, bóle głowy, zaburzenia libido, suchość w jamie ustnej, zaparcia i nudności.

Terapia prowadzona jest pod kontrolą lekarza i trwa przeważnie 3-10 tygodni. Rozpoczęcie leczenia ma miejsce kilka dni przed odstawieniem palenia. Ze względu na większą skuteczność stosowanie klonidyny jest szczególnie zalecane u palących kobiet, u których objawy abstnencyji nikotynowej nie są hamowane przez NTZ lub amfebuamon. Klonidyna wykorzystywana jest również w farmakoterapii uzależnienia od nikotyny u osób z nadciśnieniem tętniczym.

Źródła:
Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. PZWL, Warszawa 2010,
Jachowicz R. (red.): Farmacja praktyczna. PZWL, Warszawa 2010.