Lek antymalaryczny, artemizyna, może być masowo produkowany

Skuteczny lek przeciwko malarii, artemizyna, czyli molekuła wyciągana – z trudnościami – z pewnej rośliny, kosztuje drogo w procesie syntezy. A teraz chemicy niemieccy zmieniają rozdanie, ponieważ proponują metodę, która pozwoli produkować artemizynę w większych ilościach i mniejszym kosztem. Oznacza to, że będzie można obniżyć ceny leków antymalarycznych i udostępnić je większej liczbie chorych.

Malaria w 2010 roku zabiła ponad 650 000 ludzi, jak podała Światowa Organizacja Zdrowia. Z całą pewnością, jest to mniej o 26% w porównaniu do roku 2000, ale w dalszym ciągu jest to o wiele za dużo. Światowa Organizacja Zdrowia ustanowiła nawet cel, który oznacza spadek liczby ofiar malarii o połowę. Ten poziom przeżycia przekłada się częściowo na zastosowanie bardziej skutecznych leków, które hamują skutki działania pasożyta Plasmodium (jest on przyczyną malarii).

A leki te właśnie powstały na bazie artemizyny. Od 2001 roku, Światowa Organizacja Zdrowia zaleca stosowanie terapii na bazie artemizyny skombinowanej z innym związkiem aktywnym, ponieważ leki te zdecydowanie deklasują poprzednie medykamenty.

Wyciągana z chińskiej rośliny jednorocznej, Artemisia annua, czyli z bylicy, artemizyna znajduje się w roślinie jedynie w bardzo niskich stężeniach. Poza tym sztuczna synteza zależy od bardzo kosztownych technik. Oznacza to, że artemizyna jest droga w produkcji, w dodatku nie jest produkowana w wysokich dawkach. Ze względu na te trudności w produkcji, koszty leków okazują się zbyt duże dla dużej części populacji dotkniętej malarią. Przypomnijmy jeszcze, że malaria dotyczy przede wszystkim i tak już biednej Afryki subsaharyjskiej, tak samo jak i niewiele bogatszej Azji południowej.

Tlen i światło: tego zabrakło?

Chemicy z niemieckiego instytutu Max Planck oraz z uniwersytetu w Berlinie, właśnie sprawili, że na nowo pojawiła się nadzieja na produkcję artemizyny tańszym kosztem. Badacze ci bowiem odkryli nowy sposób, skuteczniejszy, na syntezowanie związku aktywnego.

Rezultaty zostały opublikowane w przeglądzie naukowym Angewandte Chemie.

W czasie wyciągania 1 kilograma artemizyny, równolegle zyskujemy również 10 kg innej molekuły, kwasu artemizynowego, którego się pozbywamy, ponieważ jego konwersja w artemizynę nie była opłacalna. Badacze niemieccy jednak postawnowili stawić czoła temu marnotrawstwu i posłużyli się tym kwasem roślinnym, aby znaleźć nowy sposób, mniej kosztowny, syntezowania związku aktywnego.

Artemizyna uzyskiwana w zaledwie pięć minut

Reakcja transformacji kwasu artemizynowego w artemizynę polega na stworzeniu rodzaju mostu (wiązanie kowalencyjne) między dwoma atomami tlenu na jednym z trzech cykli, które zawiera molekuła, ponieważ to właśnie ta grupa, nazywana endonadtlenkową, zapewnia produktowi roślinnemu jego aktywną siłę.

Na początku, kwas artemizynowy jest redukowany do postaci kwasu dwuwodoroartemizynowego. Ten produkt reakcji jest umieszczany w cienkiej rurce w obecności tlenu, a wszystko jest otoczone stały przepływem promieni świetlnych. Całość „gotuje się” 4 minuty i 30 sekund, a w ten sposób otrzymujemy artemizynę (40% zwrot).

Mniej kosztowne leczenie przeciwko malarii

W ciągu jednego dnia, badacze mogą wyprodukować aż do 800 g, ale spodziewają się poprawić tę procedurę, aby przejść do 2 kilogramów codziennie, w ciągu trzech miesięcy.

Inny ciemny punkt, jeszcze nie rozwiązany: cena związku reaktywnego. Aktualnie, kosztuje on do 46 000 euro (60 000 dolarów), ale nowy składnik, identyczny, może być wkrótce sprzedawany pięć – sześć razy taniej.

Odkrycie to prawdopodobnie obniży koszty produkcji, co odbije się korzystnie na cenach leków antymalarycznych, a w ostatecznym rozrachunku pozwoli ocalić więcej żyć ludzkich.

Jednakże problem główny jeszcze nie został uregulowany. Trzeba roślinie dać 14 miesięcy, żeby można z niej było wyciągać interesującą molekułę. Dlatego też, ceny bardzo się zmieniają, a to powoduje, iż liczni rolnicy odwracają się od uprawy bylicy. A bez podstawowego producenta, nawet takie postępy w medycynie, jak ten dokonany przez niemieckich badaczy, mogą okazać się całkowicie bezużyteczne. Rolnikom też musi opłacać się uprawiać bylicę.