Leki zapierające (przeciwbiegunkowe)
Biegunka (rozwolnienie), czyli zwiększenie częstotliwości oddawania stolca (luźnego i wodnistego) w ciągu doby, jest najczęściej spowodowana wirusowym nieżytem żołądka i jelit. Może również towarzyszyć infekcjom bakteryjnym, np. zakażeniu szczepami Shigella, Salmonella czy Escherichia coli.
Przyczyną wystąpienia biegunki mogą być także czynniki psychiczne (stres), alergeny pokarmowe lub przyjmowane leki. Obok biegunki często pojawiają się nudności, wymioty, skurcze jelit, bóle brzucha, a w przypadku zakażenia rotawirusami, także objawy przeziębieniowe.
Ze względu na duże ryzyko odwodnienia podstawowym elementem terapii jest zwiększenie podaży płynów i elektrolitów, w celu nawodnienia organizmu (tzw. rehydratacja). Niekiedy niezbędne jest także leczenie przyczynowe, szczególnie w przypadku przewlekłych biegunek. Główną grupą leków stosowaną w biegunkach są jednak środki zapierające, które zwykle dostępne są w aptekach bez recepty (tzw. preparaty OTC lub suplementy diety). Na ogół ich stosowanie nie jest jednak niezbędne. Biegunka jest bowiem konsekwencją fizjologicznego mechanizmu prowadzącego do wydalenia zakażonej lub toksycznej treści z przewodu pokarmowego i jest przeważnie procesem samoograniczającym się.
Niekiedy istnieje jednak potrzeba łagodzenia biegunki. Na przykład wówczas, gdy w znaczący sposób ogranicza ona naszą aktywność życiową, a my nie mamy możliwości zrezygnowania ze swoich obowiązków na czas choroby. Można wówczas sięgnąć po preparaty przeciwbiegunkowe. Leki zapierające pozwalają także zapobiec znacznym stratom wody i elektrolitów w ostrych biegunkach. Ze względu na fakt, iż ich działanie ma zwykle charakter wyłącznie objawowy, powinny być stosowane po wcześniejszym określeniu przyczyn wystąpienia biegunki. Ich przyjmowanie należy zatem skonsultować z farmaceutą, a w przypadku braku skuteczności - skorzystać z porady lekarskiej.
Leki zapierające można podzielić na trzy najważniejsze grupy: leki ściągające, adsorpcyjne i wpływające na mięśnie gładkie.
1. ŚRODKI ŚCIĄGAJĄCE
Działają na zasadzie denaturacji, czyli zmiany w strukturze białka. Poprzez nieznaczną denaturację śluzu i białek znajdujących się na powierzchni błony śluzowej utrudniają wymianę płynów przez zdenaturowaną warstwę. Na skutek tego zmniejsza się przesięk i wysięk oraz działanie substancji zawartych w treści pokarmowej na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Działanie ściągające wywołuje także pewien efekt przeciwzapalny i przeciwbakteryjny.
Garbniki (taniny) są roślinnymi substancjami, które charakteryzują się zdolnością do denaturacji białek. Związki te poprzez wiązanie się z grupami aminowymi protein tworzą na powierzchni błon śluzowych nierozpuszczalną w wodzie warstewkę kompleksów białkowo-garbnikowych. Powłoka ta chroni przed utratą wody i infekcjami. Podawane do wewnątrz działają ściągająco na błonę śluzową przewodu pokarmowego i utrudniają przenikanie wody do światła jelit. W efekcie hamują rozrzedzanie treści jelitowej. Garbniki obecne są między innymi w korze dębu, galasówkach (dębiankach) oraz liściach borówki brusznicy. W preparatach farmaceutycznych taniny najczęściej występują w postaci związanej z białkami (np. tanalbina). Sama tanina działa bowiem hepatotoksycznie (uszkadza komórki wątrobowe).
Zobacz również:
- Leki oryginalne a odpowiedniki - czym się różnią?
- Alergia na leki znieczulenia miejscowego, Czy są potrzebne badania diagnostyczne?
- Czy leki sprzedawane poza apteką są dla nas niebezpieczne?
- Objawy lekomanii
- Leki przeciwpłytkowe mogą być podawane doustnie lub pozajelitowo
- Leki sieroce – komu są potrzebne?
- Preparaty złożone
- Jakie substancje działają odkażająco?
Związki bizmutu (np. zasadowy węglan bizmutawy, zasadowy azotan bizmutawy, zasadowy galusan bizmutawy) działają ściągająco i przeciwbakteryjnie. Ich stosowanie powoduje zabarwienie kału i języka na czarno.
2. ŚRODKI ADSORPCYJNE
Wykazują się zdolnością do wiązania różnych substancji obecnych w przewodzie pokarmowym, np. związków nasilających perystaltykę jelit i przechodzenie wody do światła jelita, toksyn bakteryjnych, bakterii. Właściwości tej grupy leków zapierających sprawiają, że są szczególnie skuteczne w przypadku biegunek o podłożu bakteryjnym. W trakcie stosowania środków adsorpcyjnych, należy pamiętać by nie łączyć ich z innymi lekami, gdyż mogą osłabić ich działanie. Jeśli istnieje konieczność przyjmowania innych środków leczniczych, należy je zażywać 1 godzinę przed lub 1-2 godzin po podaniu środka adsorbującego.
Węgiel leczniczy (węgiel aktywowany) charakteryzuje się bardzo silnymi właściwościami adsorpcyjnymi. Adsorbuje nie tylko toksyny i bakterie, ale także wiele trucizn. Wykorzystywany jest zatem również w przypadku zatruć, np. kwasem acetylosalicylowym lub fenobarbitalem. W biegunkach węgiel leczniczy należy stosować w jednorazowej dawce ok. 4 g lub więcej. Najlepiej przyjmować go w postaci papki (zmieszany z niewielką ilością przegotowanej wody). Jeśli preparat występuje w postaci tabletek, należy je rozkruszyć i również zwilżyć wodą.
Pektyny są związkami występującymi w roślinach. Pod względem struktury chemicznej są wielocukrami zbudowanymi z kwasu galakturonowego. Poza zdolnością do adsorpcji działają także przeciwbakteryjnie. Jest to efekt ich rozkładu w jelitach, na skutek którego powstają produkty zakwaszające treść jelitową, sprawiając że staje się ona niekorzystnym środowiskiem dla rozwoju drobnoustrojów chorobotwórczych. Pektyny w dużych ilościach obecne są w marchwi, jabłkach, porzeczkach i bananach.
3. ŚRODKI WPŁYWAJĄCE NA MIĘŚNIE GŁADKIE
Silny wpływ na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego wykazują opioidy (np. morfina). Ich aktywność opiera się na pobudzaniu receptorów opioidowych. Efektem tego jest wzrost napięcia mięśni gładkich jelit i zaparcie. Stosowanie morfiny wiąże się jednak z wieloma zagrożeniami, dlatego w biegunkach jest wykorzystywana tylko w bardzo wyjątkowych sytuacjach i zawsze pod kontrolą lekarską.
Innymi związkami wykazującymi działanie zapierające, poprzez wpływ na mięśnie gładkie, są loperamid i difenoksylat. Ich stosowanie jest znacznie bezpieczniejsze, gdyż bardzo słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Należą również do opioidów, ale są specjalnie zsyntetyzowane w celu zwalczania biegunek. Ich stosowanie nie jest jednak zalecane w przypadku biegunek przebiegających ze stanem zapalnym lub z obfitą wydzieliną, ponieważ nie wpływają one na aktywność wydzielniczą gruczołów jelitowych, ani nie zmniejszają wysięku. Ponadto zahamowanie biegunki, będącej objawem zakażenia bakteryjnego, sprzyja wchłanianiu toksyn bakteryjnych i przedłuża czas kontaktu drobnoustrojów ze ścianą jelit.
Difenoksylat w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, dlatego w odpowiednich dawkach może być bezpiecznie stosowany jako lek przeciwbiegunkowy. Kilkukrotne przekroczenie dawek zalecanych powoduje jednak objawy charakterystyczne dla innych opioidów (np. euforia). Z tego też powodu lek nie jest wskazany dla dzieci.
Loperamid oprócz wpływu na receptory opioidowe prawdopodobnie działa także na inne układy receptorowe. Jest lekiem bezpieczniejszym od difenoksylatu, gdyż nawet w dawce 10-krotnie przekraczającej zalecaną w przypadku biegunek (4-8 mg/dobę), nie powoduje euforii (słabiej przenika do ośrodkowego układu nerwowego.
4. INNE
Smektyty to odpowiednio spreparowane związki krzemu. Stanowią grupę mieszanych krzemianów i glinokrzemianów metali. Ich struktura przestrzenna i duża lepkość sprawia, że działają powlekająco na błonę śluzową przewodu pokarmowego oraz chronią przed działaniem czynników drażniących. Stosowane są również w bólach spowodowanych chorobami przewodu pokarmowego. Preparaty zawierające smektyty mogą zaburzać wchłanianie przyjmowanych równocześnie leków.
Związki wapnia (fosforan wapnia i mleczan wapnia) najprawdopodobniej uszczelniają ściany naczyń, dzięki czemu zmniejszają wysięk. Ponadto wykazują działanie zapierające, co może być wykorzystane w przypadku biegunek. Skuteczność preparatów wapnia jest jednak stosunkowo niewielka.
Probiotyki, czyli preparaty zawierające np. drożdże liofilizowane lub bakterie kwasu mlekowego, pozwalają przywrócić naturalną florę bakteryjną jelit.
Choć wybór preparatów przeciwbiegunkowych jest bardzo duży należy podkreślić, że leczenie biegunek powinno opierać się przede wszystkim na terapii nawadniającej, Przyjmowanie dużej ilości płynów i uzupełnianie elektrolitów (np. w postaci gotowych preparatów) w większości przypadków jest wystarczająca. Leki zapierające natomiast powinny stanowić wyłącznie uzupełnienie rehydratacji.
Marta Grochowska
Żródła:
Janiec W.: Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmacji. PZWL, Warszawa 2008,
Kostowski W., Herman Z. S.: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. PZWL, Warszawa 2010,
Rutter P.: Opieka farmaceutyczna. Elsevier Urban & Partner, 2006,
Jachowicz R. (red.): Farmacja praktyczna. PZWL, Warszawa 2010.
Komentarze do: Leki zapierające (przeciwbiegunkowe) (1)
biegunka
1przy biegunce zwykle staram sie radzić sobie sama, nie używam żadnych stopujących leków, stosuje suplement lactoral który wspomaga prawidłową motorykę jelit,do tego lekka dieta i nawadnianie... pokaż całość