Mediator, lek przez który można umrzeć

Od 1976 roku, lek mediator, wskazany przy leczeniu cukrzycy, miał spowodować śmierć 500 osób. Dziś wycofane z rynku, lekarstwo to może jednakże ciągle wywoływać migotanie zastawek serca, co powinno sprowokować wszystkich pacjentów, którzy byli leczenie mediatorem przez ponad trzy miesiące, do natychmiastowej konsultacji z lekarzem.

Sprzedawany we Francji między 1076 a 2000 rokiem, wyprodukowany przez laboratoria farmaceutyczne Servier, lek Mediator składał się z benfluoreksu, wskazanego jako adiuwant u pacjentów z nadwagą, cierpiących na cukrzycę typu 2.

Według wniosków wyciągniętych przez komisję nadzoru farmaceutycznego przy agencji francuskiej AFSSAPS (Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé, Agencja Francuska do spraw Bezpieczeństwa Sanitarnego Produktów Zdrowotnych), lek ten mógł spowodować śmierć setek osób w ciągu 33 lat swojej obecności na rynku.

Według danych dostarczonych przez badania nad przypadkami hospitalizacji oraz przypadkami śmierci od 2006 roku do czerwca 2010 roku, które to badania zostały przeprowadzone przez narodową kasę ubezpieczeń zdrowotnych pracowników budżetowych we Francji (CNAMTS), a przeanalizowane przez agencję AFSSAPS, stwierdzono, że w sumie 500 zgonów można by przypisać benfluoreksowi.

Według tych samych źródeł, ryzyko pojawienia się powikłań związanych z zastawkami serca, wydaje się bardzo duże w ciągu dwóch pierwszych lat stałego zażywania tego leku, a także, ryzyko to pozostaje równie duże przez kolejne dwa lata, już po zaprzestaniu przyjmowania benfluoreksu, oraz pozostaje bardzo niskie, także po tym okresie. Agencja AFSSAPS zaleca więc pacjentom, którzy byli leczeni przez ponad trzy miesiące tym lekiem, w przeciągu ostatnich czterech lat, aby skonsultowali się z lekarzem.

Antycukrzycowy, hipolipemizujący, anoreksygenny...

Jeszcze przed zaobserowaniem niebezpieczeństwa związanego z benfluoreksem, związek ten był wykorzystywany ze względu na swoje działanie przeciwko nadwadze związanej z cukrzycą. Substancję tę przepisywano przede wszystkim jako lek hipolipemizujący, w celu regulacji pozimu trójglicerydów we krwi.

Później, benfluorex był używany ze względu na jego działanie hipoglikemizujące, ponieważ sprzyjał on wywoływaniu wrażliwości komórek na insulinę, a więc zmniejszał poziom cukru we krwi. Benfluorex sprzyja także syntezie glikogenu przez wątrobę, co jest jedną z postaci odkładania cukrów. Molekuła ta więc zmniejsza uczucie głodu, stąd więc zastosowanie tego leku u osób, które powinne stracić na wadze ze względów zdrowotnych.

Isomerid, lek także skomercjalizowany przez laboratoria farmaceutyczne Servier, ma skład bliski składowi benfluoreksu, tak więc był on zresztą sprzedawany jako lek anoreksygenny (tłumiący uczucie głodu), ale został już wycofany ze sprzedaży, w roku 1997. Powodem takiego kroku były dowody na to, iż isomerid zwiększał ryzyko pojawienia się tętniczego nadciśnienia płucnego u jego użytkowników.

Mediator, czynnik ryzyka migotania zastawek

Jeśli więc nawet benfluorex pozwala walczyć z niektórymi chorobami, to jednakże organizm metabolizuje go w niebezpieczną substancję, norfenfluraminę, znaną ze swojego szkodliwego działania na zastawki serca. Przytwierdzając się na receptorach serotoniny 5HT2B, substacja ta sprzyja proliferacji fibroblastów zastawek sercowych (fibroza, zwłóknienie), co z kolei może prowadzić do niewydolności serca.

Badania naukowe odnoszące się do zagrożeń związanych z lekiem mediator już doprowadziły do przeprowadzenia ponownej oceny stosunku korzyści-ryzyko. W rzeczywistości, doniesiono o wielu przypadkach migotania zastawek serca, związanych z zażywaniem tego leku.

Badanie przeprowadzone na wielką skalę w 2009 roku przez narodową kasę ubezpieczeń zdrowotnych pracowników budżetowych we Francji CNAMTS, pokazało już zresztą, że pośród 1 000 000 ludzi chorujących na cukrzycę we Francji, 43 208 osób leczonych właśnie mediatorem było o 2,6 razy bardziej narażone na pojawienie się problemów z migotaniem zastawek serca, z niewydolnością zastawek (szczególnie zastawką mitralną), a także - o 3,4 razy bardziej narażone na konieczność przeprowadzenia interwencji chirurgicznej dotyczącej zastawek serca.

Benfluorex został więc całkowicie wycofany z rynku francuskiego w 2009 roku.