Nikotynowa terapia zastępcza

O tym, że palenie papierosów jest szkodliwe chyba nie trzeba nikogo przekonywać. Palenie tytoniu poza najpowszechniej znaną konsekwencją, czyli wpływem na stan płuc i zwiększonym ryzykiem choroby nowotworowej przynosi znacznie więcej szkód. Osoby palące są predysponowane między innymi do chorób układu krążenia.

Częściej także cierpią na bezpłodność. Palenie zwiększa ponadto ryzyko poronień. Organizm, który narażony jest na działanie nikotyny i składników dymu papierosowego jest mniej wytrzymały na obciążenie fizyczne (niedobór tlenu). Osłabiony jest także układ odpornościowy, przez co zwiększa się ryzyko choroby wrzodowej żołądka. Ponadto zaburzone zostają narządy zmysłów oraz trawienie i wchłanianie substancji odżywczych. Palenie nie pozostaje też obojętne dla urody. Skóra staje się szara, szybciej widoczne są objawy starzenia, zmienia się też wygląd paznokci i palców.

Sposobów na rzucenie palenia jest wiele. Jednym z najbardziej popularnych i najlepiej przebadanych jest nikotynowa terapia zastępcza (NTZ). Wyjaśnienie na czym ona polega należy zacząć od zapoznania się z właściwościami samej nikotyny.

Nikotyna jest związkiem alkaloidowym obecnym w liściach tytoniu (Nicotiana L.). Jej właściwości są przede wszystkim wynikiem oddziaływania z receptorami N-acetylocholinowymi. Zwiększa uwalnianie dopaminy i serotoniny, co daje wywołuje stymulujący efekt na organizm, poprawia nastrój i składnia do ponownego sięgnięcia po papierosa. Sama nikotyna najprawdopodobniej ma jednak jedynie nieznaczny potencjał uzależniający. Winnymi nałogu są natomiast związki występujące w dymie papierosowym – np. harman i norharman (inhibitory monoaminooksydazy). Nikotyna wpływa także na uwalnianie adrenaliny, przez co powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych i zwężenie naczyń obwodowych oraz, co za tym idzie, zwiększenie ciśnienia tętniczego.

Ze względu na występujący po gwałtownym zaprzestaniu dostaw nikotyny „głód nikotynowy” walka z uzależnieniem jest bardzo trudna. Odstawienie papierosów powoduje u nałogowych palaczy między innymi zmniejszenie częstości tętna i zwiększenie masy ciała. Ponadto osoba próbująca rzucić palenie staje się drażliwa, niespokojna i przygnębiona. Mogą wystąpić również problemy ze snem i zaburzenia koncentracji.

Stosowanie nikotynowej terapii zastępczej ma właśnie za zadanie zminimalizować objawy abstynencyjne, a ponadto wykluczyć szkodliwy wpływ dymu tytoniowego na organizm i ograniczyć mechanizm pozytywnego wzmocnienia. Polega ona na dostarczaniu organizmowi odpowiedniej dawki nikotyny i stopniowym jej zmniejszaniu, aż do momentu eliminacji, co przynajmniej częściowo zmniejsza dolegliwości związane z odstawieniem papierosów.

Badania wskazują, iż metoda ta dwukrotnie zwiększa szansę na wygranie walki z nałogiem. Substytucyjna terapia nikotynowa jest również korzystna w przypadku osób, które powróciły do palenia. Stała podaż małych ilości nikotyny (szczególnie w postaci plastrów transdermalnych) wysyca bowiem częściowo receptory nikotynowe i powoduje ich densytyzację, czyli zmniejszenie wrażliwości. W ten sposób przyjmowana wraz z dymem papierosowym nikotyna wykazuje mniejsze działanie, co zniechęca do kontynuacji palenia.

Zobacz również:

Nikotynowa terapia zastępcza jest wskazana dla wszystkich osób próbujących rzucić palenie, za wyjątkiem osób cierpiących na zaburzenia depresyjne. Ostrożność powinna być także zachowana w stosunku do kobiet w ciąży. W tym przypadku strategia substytucyjna powinna być poprzedzona terapią behawioralną, a stosowane dawki nikotyny nie powinny przekraczać tych, które były uprzednio dostarczane wraz z dymem nikotynowym.

Osoba chcąca zwalczyć nałóg ma obecnie do wyboru trzy formy nikotynowej terapii zastępczej: plastry naskórne, gumy, aerozole oraz inhalatory. Jak pokazują wyniki badań, stosowana forma terapii może mieć nieznaczny wpływ na jej skuteczność. Niektóre źródła wskazują, że przyjmowanie nikotyny w sposób aktywny (gumy, inhalatory, inhalator) jest bardziej efektywne niż stosowanie plastrów. Ponadto przy braku skuteczności jednej z form nikotynowej terapii zastępczej należy sięgnąć po inną postać lub stosować dwie różne formy łącznie (np. plastry i gumy). Wykazano bowiem, że w przypadku niepowodzenia przy pierwszej próbie leczenia ponowne zastosowanie tej samej formy NTZ jest skutecznie jedynie u 5% osób uzależnionych.

Plastry zawierające nikotynę należy umocować na czystą, suchą i nieowłosioną powierzchnię skóry. W zależności od rodzaju preparatu mogą być stosowane jedynie w ciągu dnia (16 h) lub przez całą dobę (24 h). W czasie korzystania z plastrów dziennych może mieć miejsce nasilenie działania rannych dawek nikotyny w wyniku resensytyzacji receptorów nikotynowych w czasie nocnej przerwy. W tym przypadku mniejsze jest też ryzyko problemów ze snem. Zaletą plastrów całodobowych jest jednak lepsza kontrola występujących rano objawów „głodu nikotynowego”, co ma szczególnie duży wpływ na skuteczność terapii w przypadku osób silnie uzależnionych i osób przyzwyczajonych do sięgania po papierosa nad ranem.

Plastry mogą zawierać różne dawki nikotyny, na ogół od 7 do 21 mg. Ich wspólną cechą jest stopniowe uwalnianie substancji, co odróżnia plastry od innych form NTZ. Stosowanie plastrów transdermalnych może przyczyniać się do podrażnienia skóry w miejscu naklejenia, a niekiedy do kontaktowych zapaleń skóry. Z tego też powodu przewlekłe choroby skóry mogą stanowić przeciwwskazanie do korzystania z plastrów nikotynowych.

Gumy do żucia uwalniają nikotynę na błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Wpływ na ten proces ma między innymi miejscowe pH. W przypadku zakwaszenia jamy ustnej pokarmem (np. sokiem pomarańczowym) nikotyna wchłania się zdecydowanie wolniej. Wówczas cząsteczki nikotyny ulegają także wchłanianiu z niższych odcinków przewodu pokarmowego, co z kolei przyczynia się do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, np. nudności, czkawki czy zaostrzenia choroby wrzodowej,. Z tego też względu zalecane jest, by w czasie żucia i na 15 minut przed użyciem gumy powstrzymać się od jedzenia i picia, za wyjątkiem wody. Zawartość nikotyny w gumach waha się w granicach od 2 do 4 mg. W przypadku tej formy leku szczególnie duże znaczenie ma odpowiednie korzystanie z preparatu. Gumę należy bowiem żuć do momentu poczucia mrowienia, a następnie utrzymywać ją przy policzku. Terapia trwa zwykle 6-12 tygodni, przy żuciu gumy co 1-2 godziny. Stosowanie gum do żucia nie jest wskazane u osób, które w ciągu ostatnich 2 tyg. przebyły zawał serca, chorują na zaburzenia rytmu serca albo zaawansowaną lub niestabilną chorobę wieńcową.

Aerozol donosowy zapewnia podaż nikotyny w sposób najbardziej zbliżony do papierosa. Dawka preparatu aplikowana jest w dwóch podaniach – po 0,5 mg do każdego nozdrza. Lek stosowany jest w ilości 1-2 dawki w ciągu godziny (nie więcej niż 40 na dobę) przez okres ok. 12 tygodni. W czasie stosowania aerozolu, szczególnie na początku leczenia, mogą wystąpić takie działania niepożądane, jak: podrażnienia błony śluzowej gardła i nosa, kichanie, zmniejszenie drożności nosa, łzawienie czy kaszel.

Inhalatory posiadają wymienny wkład zawierający ok. 10 mg nikotyny, z którego uwalniane jest ok. 1,5-2 mg substancji w jednej dawce. W czasie doby wykorzystywane jest od 6 do 16 wkładów. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 24 tygodni. Preparat kształtem i wielkością przypomina papieros. Dodatkowo wkłady zawierają w swoim składzie mentol, co ma zapewniać zbliżone doznania sensoryczne do tych odczuwanych podczas palenia. W czasie stosowania inhalatorów mogą wystąpić działania niepożądane związane z wpływem nikotyny na błony śluzowe jamy ustnej i gardła oraz wchłaniania z dalszych odcinków przewodu pokarmowego.

Źródła:
Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. PZWL, Warszawa 2010,
Jachowicz R. (red.): Farmacja praktyczna. PZWL, Warszawa 2010.

Autor: Marta Grochowska