Postacie leków doodbytniczych i dopochwowych

Czopki (Suppositoria) to najpopularniejsza postać leku przeznaczona do wprowadzenia do jam ciała, najczęściej pochwy lub odbytu. Stosowane są w celu uzyskania miejscowego lub ogólnego działania zawartej w nich substancji leczniczej.

Związek czynny (lub mieszanina kilku związków) jest równomiernie rozproszony, rozpuszczony lub zemulgowany w odpowiednim podłożu (np. makrogolowym, żelatynowo-glicerolowym). Podłoże w miejscu aplikacji topi się lub rozpuszcza, uwalniając substancję leczniczą.

W zależności od przeznaczenia wyróżnia się trzy grupy czopków:

1. Czopki doodbytnicze (Suppositoria analia seu rectalia) są najczęściej stosowanym typem czopków. Ich kształt przypomina stożek, torpedę (dwustronnie zaostrzony walec) lub jednostronnie zaostrzony walec. Masa czopków różni się w zależności od wieku osoby, dla której są one przeznaczone. Czopki dla dzieci mają masę 1 g, natomiast czopki dla dorosłych od 2 do 3 g. Ich długość jest także zróżnicowana i waha się w granicach od 1 do 3 cm. Czopki doodbytnicze mogą wykazywać działanie miejscowe (np. ściągające, przeciwbakteryjne, przeczyszczające) lub ogólne (np. przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, rozkurczowe). Jest ono uzależnione od zawartej w nich substancji czynnej.

2. Czopki dopochwowe (Suppositoria vaginalia) bywają również nazywane gałkami dopochwowymi lub globulkami (Globuli vaginales, Ovula vaginalia). Ich kształt różni się od kształtu czopków doodbytniczych. Jest bardziej zaokrąglony, przypomina jajo lub kulę. Masa jednej globulki przyjmuje wartości od 2 do 5 g (przeciętnie 3 g). Czopki dopochwowe działają wyłącznie miejscowo, np. przeciwbakteryjnie, ściągająco. Poza substancjami leczniczymi mogą zawierać substancje zakwaszające (kwas mlekowy, kwas borowy), które przywracają prawidłowe pH pochwy. W skład globulek mogą wchodzić także cukry (laktoza, glukoza, sacharoza), będące pożywką dla pałeczek kwasu mlekowego oraz żywe liofilizowane pałeczki tych bakterii (Lactobacillus acidophilus).

3. Pręciki (Bacilli medicati, Styli) mają kształt zgodny z nazwą – pałeczek o zaostrzonym końcu. Nie są produkowane przemysłowo, a jedynie wykonywane w ramach receptury aptecznej. W zależności od ich przeznaczenia dzielą się na:

pręciki docewkowe (Suppositoria urethalia, Bacilli urethrales) są jałową postacią leku. Mają długość 4-8 cm i średnicę 3-5 mm. Ich masa wynosi od 1 do 3 g.
pręciki dopochwowe (Bacilli vaginales) są najmniejszą grupą czopków, przeznaczoną dla dziewczynek. Wymiary jednego pręcika dopochwowego to: 2-3 cm długości i 3-5 mm średnicy. Masa wynosi zaledwie 0,5-1 g.

Czopki podzielone przeznaczone są dla dzieci, u których właściwy dobór dawki substancji leczniczej ma szczególnie duże znaczenie. Mają kształt wydłużony z przewężeniem na środku, które umożliwia łatwe podzielenie czopka. Podczas ich wykonywania wyjątkową uwagę zwraca się na brak sedymentacji substancji leczniczej, który zagwarantuje jej równomierne zawieszenie w całej objętości czopka.

Kapsułki doodbytnicze mają podłużny lub wrzecionowaty kształt i wymiary 20-45 mm długości i 8-12 mm szerokości. Żelatynowe kapsułki wypełnione są płynnym lekiem lub roztworem substancji leczniczej, z których trudno jest wykonać czopki. Odpowiednio rozdrobniona lub zmikronizowana substancja czynna jest rozpuszczana lub zawieszana w oleju roślinnym (np. sojowym, słonecznikowym, rzepakowym) lub parafinie ciekłej. Powierzchnia kapsułek powlekana jest odpowiednią mieszaniną makrogoli z dodatkiem octanu poliwinylu i mono- i dioleinianu glicerolu, która ułatwia aplikację. Kapsułki doodbytnicze wykazują działanie ogólne – przeciwreumatyczne, przeciwgorączkowe, przeciwwymiotne lub uspokajające.

Zobacz również:

SUPPO-KAPS są formą pośrednią między kapsułkami a czopkami doodbytniczymi. Kapsułka jest bowiem zamknięta w czopku, co umożliwia łączenie w jednym preparacie substancji wykazujących wzajemną interakcję. Takie rozwiązanie ułatwia także dobór odpowiedniego nośnika dla wszystkich zawartych w produkcje substancji. Ze względu na skomplikowaną technologię jest to rzadko stosowana postać leku.

Kapsułki dopochwowe przypominają kapsułki doodbytnicze. Główna różnica dotyczy obecnych substancji czynnych.

Tabletki dopochwowe są płaskie, mają owalny kształt oraz gładką powierzchnię i brzegi. Masa jednej tabletki to ok. 1 g. Tabletki dopochwowe mogą być powlekane, a także cechować się przedłużonym działaniem. Podobnie jak globulki, stosowane są głównie w stanach zapalnych pochwy oraz infekcjach. Mogą być wykorzystywane także w celach antykoncepcyjnych. Takie tabletki zawierają substancje plemnikobójcze oraz wytwarzają pianę, która stanowi barierę mechaniczną dla plemników.

Wlewy doodbytnicze mają postaci wodnych lub olejowych roztworów albo zawiesin substancji leczniczych. Opakowane są w miękkie, cienkościenne pojemniki z tworzywa sztucznego, zaopatrzone w kaniule. Stosowane są w objętości 100-250 ml. Najczęściej wykorzystywane są w celu wywołania działania miejscowego, przeważnie przeczyszczającego lub przeciwzapalnego.

1. Wlewy o działaniu przeczyszczającym zawierają substancje mające ułatwić wypróżnianie. Na ogół w ich skład wchodzą substancje rozmiękczające masy kałowe, takie jak parafina ciekła, oleje roślinne lub glicerol. Mogą zawierać także związki powierzchniowo czynne (np. dokusat). W tym typie wlewów stosowane są również substancje wykazujące aktywność osmotyczną w roztworach hipertonicznych. Ułatwiają one przenikanie wody do mas kałowych, co sprawia, że stają się one bardziej miękkie, a defekacja jest prostsza. Do związków osmotycznie czynnych należą m.in. cytrynian sodu oraz mieszaniny soli sodowych fosforanów. Wlewy o działaniu przeczyszczającym są stosowane doraźnie przed niektórymi badaniami diagnostycznymi lub w stanach okołooperacyjnych, w celu oczyszczenia jelita grubego z zalegających w nim mas kałowych.

2. Wlewy o działaniu przeciwzapalnym mają postać wodnych zawiesin lub roztworów. Związkami czynnymi są: mesalazyna, betametazon, budesonid lub octan hydrokortyzonu. Wlewy te stosowane są w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Dzięki dużej objętości stosowanego płynu, dochodzi do kontaktu substancji leczniczej z dużą powierzchnią, zarówno błony śluzowej odbytnicy, jak i jelita grubego.

Mikrowlewki (rektiole) stosowane są doodbytniczo. W porównaniu do wlewów cechują się niewielką objętością (zaledwie 2-10 ml) i mogą wywierać działanie nie tylko miejscowe, ale także ogólne. Mikrowlewki o działaniu miejscowym ułatwiają wypróżnianie dzięki zawartości substancji osmotycznie i powierzchniowo czynnych. Działające ogólnie zawierają na ogół związki o właściwościach uspokajających i przeciwpadaczkowych (wodzian chloralu, diazepam). Najkorzystniejsze, ze względu na brak działania drażniącego, są roztwory wodne. Niekiedy jednak substancje lecznicze charakteryzują się ograniczoną rozpuszczalnością w wodzie. Wówczas stosowane są tzw. współrozpuszczalniki, np. glikol, glicerol. W skład mikrowlewek wchodzą także substancje zwiększające lepkość, takie jak pochodne celulozy (np. metyloceluloza), karmeloza sodowa. Ich obecność ułatwia adhezję roztworu do błony śluzowej odbytnicy. Mikrowlewki, ze względu na brak etapu uwalniania, działają szybciej niż czopki. Zazwyczaj cechują się także większą biodostępnością. Ich stosowanie jest szczególnie wygodne w przypadku małych dzieci.

Płyny do Irygacji są wodnymi roztworami lub mają postać tabletek, proszków lub koncentratów, które są przygotowywane ex tempore, czyli bezpośrednio przed użyciem. Stosowane są w celach leczniczych lub profilaktycznych. Wykazują działanie przeciwzapalne, ściągające, miejscowo znieczulające lub dzięki substancjom zakwaszającym przywracają fizjologiczne pH miejsc intymnych.

Maści doodbytnicze działają wyłącznie miejscowo. Opakowane są w aluminiowe tuby z dołączonymi aplikatorami, umożliwiającymi głębsze dozowanie leku. Aplikatory mogą posiadać boczne otwory oraz dozować określone porcje preparatu. Maści doodbytnicze stosowane są w stanach zapalnych odbytu oraz w chorobie hemoroidalnej. Zawarte w maściach substancje działają przeciwbólowo (np. lidokaina), przeciwzapalnie (np. wyciąg z kory kasztanowca) i przeciwświądowo.

Kremy i żele dopochwowe przypominają kremy i żele stosowane na skórę. Nie mogą jednak zawierać substancji emulgujących, które mogłyby podrażniać błonę śluzową pochwy. Ważną cechą jest ich pH, które powinno mieścić się w granicach 4-5,5. Do opakowań tych preparatów dołączone są zwykle aplikatory ułatwiające dozowanie.

Piany są stosunkowo rzadko stosowaną postacią leku do podania dopochwowego. Wykorzystywane są głównie jako nośnik preparatów antykoncepcyjnych

Tampon to odpowiedni materiał (np. silikon, celuloza) nasączony roztworem substancji leczniczej i umieszczany w pochwie na określony czas.

Autor: Marta Grochowska

Źródła:

Janiski S., Fiebig A., Sznitowska M. (red): Farmacja stosowana. Podręcznik dla studentów farmacji. PZWL, Warszawa 2006,
Krówczyński L., Jachowicz R. (red.): Ćwiczenia z receptury. Wydawnicwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków 2000.